Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Untuk kegunaan penyelidikan sahaja
Semaglutide, dijual di bawah nama jenamaOzempic,WegovydanRybelsus, adalahubat antidiabetikdigunakan untuk rawatandiabetes jenis 2dan sebagaiubat anti-obesitiuntuk jangka masa panjangpengurusan berat badan, dibangunkan olehNovo Nordiskpada 2012. Semaglutide ialah aAgonis reseptor GLP-1, bermakna ia meniru tindakan manusiaincretin peptida seperti glukagon-1(GLP-1), dengan itu meningkatinsulinrembesan dan meningkatgula darahpelupusan dan penambahbaikankawalan glisemik.Kesan sampingan termasuk loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, dan sembelit. Pada Disember 2017, versi suntikan bernama Ozempic telah diluluskan.Pada September 2019, versi yang boleh diambil melalui mulut (Rybelsus) telah diluluskan, dan pada Jun 2021, suntikan dos lebih tinggi yang dijual di bawah jenama Wegovy untuk pengurusan berat badan jangka panjang pada orang dewasa telah diluluskan oleh ASPentadbiran Makanan dan Ubat-Ubatan(FDA).Pada Januari 2023, FDA memberi kebenaran kepada Novo Nordisk untuk menyemak semula label untuk menunjukkan bahawa Rybelsus oral boleh digunakan sebagairawatan lini pertamauntuk orang dewasa dengan diabetes jenis 2—bermaksud pada orang yang tidak pernah mengambil ubat diabetes lain sebelum ini. Pada tahun 2020, semaglutide adalah ubat ke-129 yang paling kerap dipreskripsi di Amerika Syarikat, dengan lebih daripada 4 juta preskripsi. sinonim: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Untuk kegunaan penyelidikan sahaja.
Aktiviti Biologi
| Penerangan | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analog peptida 1 (GLP-1) bertindak panjang seperti glukagon, adalahReseptor GLP-1agonis yang berpotensi untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2 (T2DM). |
| Sasaran | Reseptor GLP-1 |
| Dalam vitro | Semaglutide dipilih sebagai calon optimum sekali seminggu.Semaglutide mempunyai dua penggantian asid amino berbanding dengan GLP-1 manusia (Aib8, Arg34) dan diturunkan pada lisin 26. Pertalian GLP-1R semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) adalah tiga kali ganda menurun berbanding liraglutide, manakala pertalian albumin meningkat. |
| Dalam vivo | Separuh hayat plasma ialah 46.1 jam dalam babi mini selepas pentadbiran iv, dan semaglutide mempunyai MRT 63.6 jam selepas dos sc kepada babi mini. |
Protokol (daripada rujukan)
| Penyelidikan Sel: | ● Talian sel:sel BHK ● Kepekatan:0.01 ptg – 0.1 μM ● Masa Inkubasi:3 jam ● Kaedah:Alikuot beku sel BHK yang mengekspresikan kedua-dua hGLP-1R dan CRE firefly luciferase (klon FCW467-12A/KZ10-1) dicairkan, dibasuh dua kali dalam PBS dan digantung dalam penimbal ujian.Sel disalut keluar ke dalam plat 96-telaga pada 5000 sel/telaga dalam jumlah 50 μL.Sebatian yang akan diuji dicairkan dalam penimbal ujian dan aliquot 50 μL dipindahkan ke plat yang mengandungi sel untuk mencapai kepekatan ujian akhir 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Plat diinkubasi selama 3 jam pada 5% CO2pada 37 °C.Plat dibenarkan berdiri pada suhu bilik selama 15 minit sebelum menambah 100 μL steadylite ditambah reagen.Plat ditutup untuk melindunginya daripada cahaya dan digoncang pada suhu bilik selama 30 minit.Plat dibaca dalam instrumen TopCount NXT. |
Keterlarutan (25°C)
| Dalam vitroKelompok: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 mM) |
| Etanol | Tidak larut | |
| air | Tidak larut |
Maklumat Kimia
| Berat Molekul | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Penyimpanan | 3 tahun | -20°C | serbuk |
| 2 tahun | -80°C | dalam pelarut | |
| penghantaran | Penghantaran suhu bilik(Tanpa kebimbangan kualiti: produk adalah baik pada 37 ℃ untuk sekurang-kurangnya 1 minggu.) | ||
Maklumat Percubaan Klinikal
| Nombor NCT | Pengambilan | Intervensi | syarat | Penaja/Kolaborator | Tarikh mula | Fasa-fasa |
| NCT05537233 | Belum merekrut | Ubat: Semaglutide|Ubat: Placebo | Diabetes Jenis 1|Obesiti | Universiti Colorado Denver|Yayasan Penyelidikan Diabetes Juvana | 1 Januari 2023 | Fasa 2 |
| NCT04885634 | Belum merekrut | Ubat: Semaglutide Injectable Product|Ubat: Placebo | Fibrilasi Atrium|Berat berlebihan dan Obesiti | Axel Brandes|Hospital Herlev dan Gentofte|Hospital Hillerod Denmark|Hospital Svendborg|Hospital Jutland Barat Daya|Hospital Universiti Odense | Oktober 2022 | Fasa 3 |
| NCT05579977 | Merekrut | Ubat: PF-07081532|Lain-lain: Placebo|Ubat: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obesiti | Pfizer | 27 Oktober 2022 | Fasa 2 |
| NCT05254314 | Merekrut | Ubat: Semaglutide Pen Injector 2.4mg setiap minggu|Lain-lain: Placebo | Asma | Pusat Perubatan Universiti Vanderbilt|Institut Alergi dan Penyakit Berjangkit Kebangsaan (NIAID) | 7 September 2022 | Fasa 2 |
| NCT05478252 | Merekrut | Ubat: Semaglutide J|Ubat: Semaglutide B | Diabetes Mellitus Jenis 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Ogos 2022 | Fasa 3 |
(data daripadahttps://clinicaltrials.gov, dikemas kini pada 2022-11-29)
